2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽

中文名稱:2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽

英文名稱:2-Aminoethylmethylsulfonehydrochloride

CAS號(hào):

分子式:C3H10ClNO2S

分子量:159.63

拉帕替尼是由葛蘭素史克所研發(fā)制造的乳腺癌靶向治療新藥，于2007年3月13日由美國(guó)食品藥物

管理局所核準(zhǔn)上市。目前核準(zhǔn)的適應(yīng)癥為與卡培他濱聯(lián)合治療晚期或是轉(zhuǎn)移性乳癌，而乳癌患者

必須以先經(jīng)過其他第一線藥物治療。其在美國(guó)的商品名為Tykerb，2007年12月14日，歐洲藥品

管理局（EMEA）批準(zhǔn)拉帕替尼在歐洲的上市，商品名為Tyverb。乳腺癌分子靶向治療是指針對(duì)

乳腺癌發(fā)生、發(fā)展有關(guān)的癌基因及其相關(guān)表達(dá)產(chǎn)物進(jìn)行治療。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細(xì)胞或

相關(guān)細(xì)胞的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，來控制細(xì)胞基因表達(dá)的改變，從而抑制或殺死腫瘤細(xì)胞。

拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長(zhǎng)因子酪氨酸激酶抑制劑，臨床試驗(yàn)顯示,對(duì)于那些已對(duì)羅氏

的赫賽汀(Herceptin)產(chǎn)生耐藥性的HER2型乳癌患者,拉帕替尼有很好的臨床效果。在體外試驗(yàn)中，

拉帕替尼對(duì)Her-2過表達(dá)乳腺癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)抑制作用明顯。在Her-2過表達(dá)的進(jìn)展期乳腺癌的Ⅰ

期臨床試驗(yàn)中，拉帕替尼（lapatinib）也具有較高的有效率，且與赫賽?。ㄇ字閱慰梗o交叉

耐藥。因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)為小分子，與赫賽?。ㄇ字閱慰梗┎煌軌蛲高^血腦屏障，對(duì)于乳腺癌腦

轉(zhuǎn)移有一定的治療作用。