依魯替尼 

中文名稱:依魯替尼

英文名稱:Ibrutinib

CAS號:

分子式:C25H24N6O2

分子量:440.5

EINECS號:

依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細胞白血?。–LL）和套細胞淋巴瘤

（MCL）。MCL和CLL均屬于B細胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性，常用的化學(xué)免疫療法

不具備靶向性，常發(fā)生3或4級不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需

的BTK靶向性結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1

～2h達最大血藥濃度，不良反應(yīng)屬于1或2級，將成為治療CLL和MCL的新選擇。

B細胞抗原受體（BCR）的信號通路是眾多腫瘤生長和播散的關(guān)鍵驅(qū)動者。BTK作為BCR信號肽不可或缺

的參與者，對B淋巴細胞的形成、分化、信息傳遞和生存至關(guān)重要。BTK是BCR通道可識別的信號肽分子

，當該信號肽分子穿過B淋巴細胞表面受體時，B淋巴細胞實現(xiàn)轉(zhuǎn)運、趨化性和黏附作用的必需通道被激

活，這為B細胞惡性腫瘤的形成提供了便利。依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑，可與BTK活性位點上

的半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，進而抑制BCR信號通路的激

活，有效阻止腫瘤從B細胞遷移至適宜腫瘤生長的淋巴組織，減少B細胞惡性增殖并誘導(dǎo)細胞的凋亡，從

而發(fā)揮治療CLL和MCL的作用。非臨床研究表明依魯替尼能夠抑制惡性B淋巴細胞在體內(nèi)的增殖和存活。